Влияние финастерида на женский организм. Финастерид (Finasteride): инструкция по применению. Финастерид в бодибилдинге

Финастерид - это лекарство для остановки выпадения волос у мужчин и лечения аденомы простаты. Замедляет преобразование тестостерона в дигидротестостерон, связываясь с ферментом 5-альфа-редуктаза второго типа. Влияет на первопричину облысения, но не стимулирует рост новых волос, поэтому используется в паре с миноксидилом . Удержавает существующие волосы и замедляет дальнейшее облысение. Препарат выпускается в виде таблеток и принимается внутрь каждый день.

Вопросы и ответы про финастерид:

Если вы намерены принимать препараты на основе финастерида для лечения облысения, то сначала вам нужно обязательно проконсультироваться у своего терапевта и трихолога. Финастерид нельзя принимать женщинам и детям.

Как называются препараты на основе финастерида?

Пропеция или Propecia — препарат на основе финастерида для остановки облысения. В этом препарате на каждую таблетку приходится 1 мг финастерида. Для лечения принимается одна таблетка в день.

Финпеция - индийский аналог Пропеции, который производится компанией CIPLA. Не отличается от Пропеции составом или дозировкой. В каждой таблетке содержится 1 мг финастерида. Цена значительно ниже оригинала.

Существуют препараты, в которых действующее вещество финастерид, но которыми лечат аденому простаты. Не отличаются по составу, но отличаются дозировкой. 5 мг вместо 1 мг в Пропеции и Финпеции. Перечень препаратов:

• Пенестер
• Проскар
• Финаст
• Финастерид
• Альфинал
• Веро-финастерид
• Простерид

Какая разница между препаратами с 1 мг и 5 мг кроме дозировки?

Никакой. В препаратах для лечения аденомы простаты содержиться лишь одно активное вещество — финастерид. Никаких других активных веществ нет.

Как работает финастерид?

Попадая в кровоток, начинается связывание с 5-альфа-редуктазой второго типа вместо тестостерона, что приводит к снижению уровня дигидротестостерона.

Что такое 5-альфа-редуктаза второго типа?

5-альфа-редуктаза - фермент человека, который преобразует мужской половой гормон тестостерон в более сильнодействующий андроген дигидротестостерон, а также участвует в образовании нейростероидов аллопрегнанолона и THDOC. Таким образом, уменьшая количество 5-альфа-редуктазы (через связывание ее с финастеридом), уменьшается общее количество дигидротестостерона. Именно для этого финастерид и применяется - для уменьшения концентрации дигидротестостерона в организме.

Что такое дигидротестостерон?

Дигидротестостерон - биологически активная форма тестостерона, образующаяся из него в клетках органов-мишеней под воздействием фермента 5-альфа-редуктазы. Дигидротестостерон гораздо сильнее связывается с андрогенными рецепторами тканей, чем исходное соединение (тестостерон). С повышенным образованием дигидротестостерона в волосяных фолликулах связывают чрезмерное оволосение тела и/или «мужской» тип облысения на голове у обоих полов. Дигидротестостерон выполняет такие функции:

• Cтимулирует салоотделение кожных сальных желез;
• Стимулирует деление клеток простаты;
• Стимулирует или угнетает рост волосяного покрова на определенных частях тела;
• Стимулирует рост половых органов у мужчины в период полового созревания;
• Оказывает влияние на эректильную функцию у мужчины (желание, в то время как тестостерон отвечает за эрекцию);
• Предположительно влияет на восстановление после тяжелых физических нагрузок.

Уменьшение уровня дигидротестостерона повлияет на организм?

После начала приема финастерида начнет уменьшаться уровень дигидротестостерона, который и останется на таком пониженном уровне, пока вы не прекратите принимать препарат. Уровень тестостерона в таком случае увеличивается (максимум на 10%), чтобы компенсировать уменьшение дигидротестостерона. Постепенно концентрация дигидротестостерона в фолликулах волос уменьшится, что и требуется для лечения.

Как долго принимать финастерид?

Пока вы принимаете финастерид, он действует. Если вы прекращаете прием, то эффект прекращается. Финастерид нужно принимать пока вам дороги волосы, то есть всю жизнь. Или пока не будет придумано новое, более эффективное средство.

Когда появятся первые результаты?

Первые результаты можно наблюдать через 6-12 месяцев. В крайне редких случаях улучшения могут появится уже через три месяца.

Может финастерид наростить новые волосы?

Препарат влияет на первопричину и останавливает облысение. В некоторых случаях использование исключительно финастерида может сопровождаться ростом новых волос. Редко удаётся восстановить большую часть утраченных волос, как в этом случае. Мужчина принимал 1 мг финастерида каждый день в течении трех лет и добился хороших результатов. Обычно можно добиться лишь приостановки выпадение, для стимуляции росто понадобится использовать миноксидил.

Почему финастерид не всегда останавливает облысение?

Ингибируется 5-альфа-редуктазу второго типа, которая составляет примерно 70% общего количества 5-альфа-редуктазы в организме. Но существует и 5-альфа-редуктаза первого типа, на которую финастерид не оказывает никакого действия. Поэтому этот энзим продолжает существовать в фолликулах волос. Кроме того, если фолликулы обладают повышенной чувствительностью к дигидротестостерону, то даже небольшого количества будет достаточно для продолжения выпадения.

Возможна ситуация, когда 5-альфа-редуктаза первого типа значительно активнее 5-альфа-редуктазы второго у конкретного индивида. В таком случае может помочь дутастерид , который связывается с обоими типами.

Можно вылечить гнездную или универсальную аллопеции?

Нет. Финастерид применяется только при андрогенетической аллопеции, тоесть при облысении по мужскому типу.

Если у вас возникли дополнительные вопросы или замечания, то оставьте комментарий. Эту статью помог составить gudkov из форума volosy.com.

Фармакологическая группа: Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Фармакологическое действие: Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы.
Систематическое (IUPAC) название: N-(1,1-диметилэтил)-3-оксо-(5альфа, 17бета)-4-аза-андрост-1-ен-17-карбоновая кислота
Правовой статус: доступен только по рецепту (Великобритания, США)
Применение: пероральное
Биодоступность: 63%
Метаболизм: печень
Период полураспада: у пожилых людей – 8 часов, у взрослых – 6 часов
Выделение: фекальное (57%), в моче (39%) в виде метаболитов
Формула: C 23 H 36 N 2 O 2
Мол. масса: 372,549 г/моль

Финастерид (торговые марки Проскар и Пропеция от Merck, среди других непатентованных наименований), является синтетическим препаратом для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и облысения по мужскому типу. Препарат представляет собой ингибитор 5альфа-редуктазы II типа. 5альфа-редуктаза – это фермент, который отвечает за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ).

Финастерид: применение

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

В медицинской практике Финастерид используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), известной в народе как «увеличение предстательной железы». Доза, утвержденная FDA, составляет 5 мг один раз в день. Для достижения терапевтических результатов может потребоваться шесть или более месяцев лечения Финастеридом. При прекращении приема препарата заболевание может вновь начать развиваться в течение приблизительно 6-8 месяцев. Финастерид снижает проявление симптомов, связанных с аденомой предстательной железы, таких как затрудненное мочеиспускание, ночные походы в туалет, задержка в начале мочеиспускания и ослабление потока мочи.

Действие

Синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы типа II. Этот внутриклеточный фермент превращает тестостерон в активный 5-альфа-дигидротестостерон (ДГТ). Ингибирование выработки ДГТ приводит к уменьшению размеров предстательной железы. Финастерид не обладает сродством к андрогенному рецептору, благодаря чему во время его применения не появляются зависимые от тестостерона симптомы в виде увеличения веса и гирсутизма. В результате применения финастерида снижается концентрация ДГТ в сыворотке, моче и ДГТ, присутствующего в простате, благодаря чему уменьшаются размеры простаты, увеличивается максимальная объемная скорость потока мочи, снижается риск острой задержки мочи и риск необходимости оперативного вмешательства. Снижение концентрации ДГТ в коже головы препятствует миниатюризации волосяных фолликулов, приостанавливая процесс облысения. После приема внутрь биодоступность составляет около 80%, прием пищи не влияет на всасывание. Финастерид приблизительно на 93% связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома Р-450. Около 60% препарата выводится из организма с калом, около 40% - с мочой. t1/2 составляет 5-6 часов, у пациентов в возрасте старше 70 лет - 8 часов. Эффект действия, заключающийся в снижении концентрации ДГТ удерживается в течение 24 часов.

Финастерид: показания к применению

Применяется исключительно у мужчин для контроля протекания и лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной желез, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией, снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства (включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию). Лечение облысения мужского типа (только у мужчин).

Финастерид: противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Не применять у женщин и детей (в связи со способностью ингибировать превращение тестостерона в дигидротестостерон этот препарат, при приеме женщинами в период беременности, может вызывать аномалии развития наружных половых органов плодов мужского пола). Состояние пациентов с большим остаточным объемом мочи следует тщательно контролировать на предмет развития уропатии, вызванной непроходимостью мочевыводящих путей.

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими препаратами.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Для того чтобы оценить эффект лечения финастерид необходимо принимать в течение, по меньшей мере, 6 месяцев. Снижение риска острой задержки мочи наступает в течение 4 месяцев лечения. Отсутствует необходимость в изменении дозы при почечной недостаточности или у пациентов пожилого возраста. Облысение мужского типа: 1 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения должна составлять не менее чем 3 месяца.

Финастерид от облысения

В ходе 5-летнего исследования мужчин с мягкой и умеренной степенью облысения, при подсчете волос выяснилось, что у двух из трех мужчин, принимавших 1 мг Финастерида ежедневно, возобновился рост волос. И напротив, у всех мужчин в исследовании, не принимавших Финастерид, наблюдалось выпадение волос. В том же исследовании, на основе фотографий, рассмотренных независимой группой врачей-дерматологов, было определено, что у 48% пациентов, принимавших Финастерид, наблюдалось видимое отрастание волос, а еще 42% не испытывали дальнейших потерь волос. Среднее количество волос в группе лечения оставалось выше исходной отметки, и различия в количестве волос между участниками групп Финастерида и плацебо, в течение всех пяти лет исследования, неуклонно возрастало. Финастерид эффективен только во время его применения. Выросшие за время лечения волосы выпадают в течение 6-12 месяцев после прекращения терапии. В клинических исследованиях было показано, что Финастерид и Миноксидил воздействуют и на теменную область, и на линии роста волос, однако более эффективно – именно на теменную область. Недавно проведенное 10-летнее исследование 118 мужчин, страдающих андрогенной алопецией (облысением), принимавших Финастерид в дозе 1 мг/сут, показало, что у 86% мужчин, продолживших лечение на протяжении всех 10 лет, наблюдалось увеличение или сохранение темпов роста волос, и только 14% пациентов сообщили о дальнейшей потере волос. Было установлено, что пациенты, продемонстрировавшие наибольший рост волос в течение первого года лечения, имеют более выраженный рост волос через 5 лет лечения, при этом почти у 69% таких пациентов рост волос продолжается, однако многие пациенты, не испытавшие рост в течение первого года лечения, испытали дальнейшее улучшение. Было также установлено, что у пациентов старше 30 лет рост волос, как правило, увеличивается в долгосрочной перспективе, по-видимому, из-за того, что такие пациенты испытывают большую потерю волос в течение жизни, в сравнении с другими возрастными группами населения. Побочные эффекты наблюдались только у 5,9% пациентов, при этом никто из них не сообщал о таких симптомах, как депрессия или гинекомастия. Авторы пришли к выводу, что эффективность Финастерида в лечении андрогенной алопеции не уменьшается со временем даже у пожилых пациентов (в том числе у пациентов старше 40 лет), и что препарат в целом обладает хорошей переносимостью. В исследовании отдельно рассматривались пациенты, продолжившие использование препарата. В недавнем исследовании случай-контроль, в котором приняли участие мужчины, страдающие облысением, после прекращения приема Финастерида испытавшие психические осложнения, сообщалось о наличии депрессивной симптоматики и суицидальных мыслей у пациентов, которые при применении препарата также испытывали сексуальные побочные эффекты. Некоторые пользователи, в попытке сэкономить, вместо Пропеция приобретают Проскар (Финастерид 5 мг), и делят таблетку Проскар на несколько частей, приближая, таким образом, дозировку к дозировке Пропеция. Чтобы предотвратить контакт с активным ингредиентом при применении, таблетки покрыты специальным слоем. Пыль или крошки от сломанных таблеток Проскар следует держать вдали от беременных женщин или женщин, которые могут забеременеть.

Использование не по прямому назначению

Из-за своих антиандрогенных свойств, Финастерид иногда используется в заместительной гормональной терапии у мужчин-транссексуалов в сочетании с формой эстрогена. Тем не менее, имеется слишком мало данных клинических исследований использования Финастерида с этой целью и доказательства его эффективности в этой области весьма ограничены. Действительно, Финастерид, по сравнению с обычными антиандрогенами, такими как спиронолактон и ципротерон ацетат, является значительно более слабым веществом. Кроме того, его применение связано с высоким риском развития депрессии и тревожности как у мужчин, так и у женщин; транссексуалы находятся в группе особенно высокого риска, поскольку такие симптомы очень распространены среди этой группы пациентов. Поэтому не рекомендуется назначение Финастерида в качестве антиандрогена для мужчин транссексуалов, поскольку препарат увеличивает риски вредных эмоциональных побочных эффектов. Было обнаружено также, что Финастерид способствует смягчению последствий вывода после хронического употребления алкоголя.

Побочные эффекты Финастерида

Побочные эффекты Финастерида включают: импотенцию (1,1 - 18,5%), чрезмерную эякуляции (7,2%), снижение объема эякулята (0,9 - 2,8 %), нарушение половой функции (2,5%), гинекомастию (2,2%), эректильную дисфункцию (1.3 %), нарушение эякуляции (1,2%) и боли в яичках. В соответствии с информацией, вложенной в упаковку продукта, выздоровление наблюдалось как у мужчин, прервавших лечение Финастеридом из-за этих побочных эффектов, так и у большинства мужчин, продолживших терапию. Производитель также говорит о поступавших от пациентов сообщениях о сохраняющейся эректильной дисфункции, несмотря на прекращение приема препарата. В декабре 2010 года Merck добавила в список побочных эффектов Финастерида депрессию. В ноябре 1997 года FDA отказалось рекомендовать одобрение препарата Пропеция для лечения мужского облысения. Хотя и не оспаривая его эффективность, члены Комитета выразили некоторые опасения по поводу возможности возникновения долгосрочного побочного воздействия на половую функцию и, возможно, даже на способность к воспроизводству, из-за данных о понижении уровней эякулята.

Рак предстательной железы

FDA добавил на упаковку Финастерида предупреждение о том, что препарат может повышать риск развития высокозлокачественного рака простаты. Хотя не было установлено воздействия Финастерида на риск развития рака простаты, данные свидетельствуют о том, что препарат способен временно уменьшать рост и распространенность доброкачественных опухолей простаты, однако также может маскировать ранние признаки рака предстательной железы. Основную проблему представляют пациенты, у которых рак простаты при приеме Финастерида развивается до доброкачественной гиперплазии предстательной железы, что, в свою очередь, может привести к задержке диагностики и раннего лечения рака предстательной железы, тем самым потенциально увеличивая риск развития у этих пациентов полноценного рака простаты. Испытание Профилактики Рака Простаты 2005 года показало, что при дозе 5 мг в день, обычно назначаемой при ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы), у участников, принимающих Финастерид, на 25% снижалась вероятность развития рака простаты в конце исследования по сравнению с плацебо-группой. Можно ошибочно подумать, что Финастерид увеличивает специфичность и селективность выявления рака предстательной железы, создавая тем самым видимое повышение риска развития опухоли с высокими значениями по шкале Глисона. Обновление этого исследования 2008 года показало, что Финастерид на 30% снижает риск развития рака простаты. В оригинальном исследовании уменьшение размеров простаты, вызванное Финастеридом, способствовало выявлению пучков рака и агрессивных клеток. Большинство мужчин в исследовании, с низкими и высокими значениями рака простаты, приняли решение лечиться, и многим из них была сделана операция по удалению простаты. Затем патологоанатом тщательно проанализировал каждую из этих 500 простат и сравнил виды рака, обнаруженные в ходе операции, с первоначально поставленными при биопсии диагнозами. Это исследование показало, что Финастерид не увеличивает риск развития высокозлокачественного рака простаты.

Сексуальные побочные эффекты

Поступали сообщения о случаях устойчивого снижения либидо или эректильной дисфункции, даже после прекращения приема препарата. В декабре 2008 года Шведское Агентство Медицинских Товаров провело исследование безопасности Финастерида и заключило, что прием Финастерида может привести к развитию необратимой сексуальной дисфункции. В обновленной информации по безопасности, в качестве возможного побочного эффекта препарата, Агентство причислило возникновение трудностей с эрекцией, сохраняющихся на неопределенный срок, даже после прекращения приема Финастерида. Агентство Великобритании по регулированию медицинских товаров (MHRA) сообщает о данных об эректильной дисфункции, которая сохранялась и после прекращения применения Финастерида. Подобные изменения маркировки были сделаны и итальянским правительством. В течение некоторого времени сохранялось несоответствие между европейскими и североамериканскими предупреждающими надписями об опасности развития стойких сексуальных побочных эффектов при приеме Пропеция. Однако, через два года, в апреле 2011 года, Merck пересмотрела предупреждение США для потребительских и медицинских листовок, и включила в него эректильную дисфункцию, сохранявшуюся после прекращения приема Финастерида. В апреле 2012 года FDA решила одобрить предлагаемую с 2011 года Merck маркировку, после включения в предупредительную этикетку отчетов о стойких расстройствах либидо, расстройствах эякуляции, расстройствах оргазма и снижении либидо.

Тревожность и депрессия

Было установлено, что Финастерид вызывает депрессивное и тревожное поведение у животных. Соответственно, его клиническое использование было связано с депрессией и тревогой у мужчин и женщин, что было продемонстрировано несколькими докладами из медицинской литературы. В одном из исследований, Финастерид в дозе 1 мг в день вызывал от умеренной до сильной степени депрессии у 19 из 23 (83%) участников, включая, в том числе, всех пациенток. Кроме того, в некоторых случаях заметное беспокойство сопутствовало развитию депрессивных симптомов. Другое исследование с большим объемом выборки из 128 мужчин (без женщин), принимавших Финастерид в дозе 1 мг в день, показало, что Финастерид увеличивает показатели депрессии как по шкале Бека, так и по Госпитальной Шкале Депрессии. Авторы пришли к выводу, что пациентам с высоким риском депрессии Финастерид следует назначать с осторожностью. В конце 2010 года Merck пересмотрела информацию на этикетке Пропеция в Соединенных Штатах и Канаде, добавив депрессию в список возможных побочных эффектов препарата. В августе 2012 года исследование, включившее 61 бывшего пользователя Финастерида со стойкими сексуальными побочными эффектами, показало, что у 75% из них наблюдалось значительное увеличение депрессивных симптомов по сравнению с контрольной группой. Среди мужчин, принимавших препарат, 36% испытывали серьезные симптомы, 28% - умеренные, а 11% - легкие. Кроме того, у 44% мужчин возникали суицидальные мысли. В контрольной группе из 29 мужчин, 10% показали депрессивные симптомы, причем все эти случаи были мягкими, а 3% сообщили о возникновении мыслей о самоубийстве. Был сделан вывод о том, что Финастерид может вызывать симптомы депрессии и суицидальные мысли у некоторых лиц, которые сохраняющиеся даже после прекращения лечения.

Рак груди у мужчин

В декабре 2009 года Агентство Великобритании по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий объявило об обновлении рекомендаций по безопасности Финастерида и потенциального риска развития рака груди у мужчин. Агентство пришло к выводу, что, хотя в клинических испытаниях при приеме Финастерида в дозе 5 мг не наблюдалось существенного увеличения общей частоты возникновения рака груди у мужчин, при использовании Финастерида нельзя исключать возможности увеличения риска развития рака груди у мужчин. Предупреждение о таком риске будет включено в информацию о продукте. Merck пересмотрел предупреждение на потребительских и медицинских листовках в США, включив в него риск развития рака груди у мужчин.

Финастерид для женщин

FDA включил Финастерид в категорию препаратов X при беременности. Это означает, что препарат может вызывать врожденные дефекты плода. Беременные женщины или женщины, которые могут забеременеть, должны избегать любого взаимодействия с дробленными или сломанными таблетками Финастерида, так как лекарственное средство может просачиваться через кожу. Известно, что Финастерид вызывает врожденные дефекты у развивающихся детей мужского пола. По возможности следует избегать воздействия целых таблеток, хотя это воздействие не представляет вреда до тех пор, пока таблетка не проглочена. Не известно, проникает ли Финастерид в грудное молоко, поэтому женщинам следует избегать использования препарата. Финастерид может проникать в сперму мужчин, но Merck указывает, что контакт беременной женщины с семенем мужчины, принимающего Финастерид, не является опасным. Финастерид воздействует на донорскую кровь, и потенциальных доноров, как правило, ограничивают от донорства, по крайней мере, на месяц после последнего приема Финастерида.

Финастерид в бодибилдинге

Многие спортивные организации запретили Финастерид, потому что препарат может применяться с целью замаскировать использование стероидов. С 2005 года Финастерид входит в список запрещенных Всемирным Антидопинговым Агентством веществ. Тем не менее, в 2009 году препарат был удален из этого списка. Ряд известных спортсменов, использовавших Финастерид как средство от выпадения волос, и исключенных из международных соревнований, возглавляют скелетонист Зак Лунд, бобслеист Себастьян Гаттузо, футболист Ромарио и вратарь в хоккее на льду Жозе Теодор.

Механизм действия

Тестостерон у мужчин производится в основном в яичках, а также в надпочечниках. Большая часть тестостерона в организме связана с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), белком, вырабатываемым в печени, который транспортирует тестостерон через кровь, предотвращает его метаболизм, и продлевает срок его полураспада. При освобождении от связи с ГСПГ, свободный тестостерон может проникать в клетки по всему телу. В некоторых тканях, в частности, в тканях кожи головы, кожи и предстательной железы, тестостерон, под действием фермента 5альфа-редуктазы, превращается в 5альфа-дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является более мощным андрогеном, чем тестостерон (обладая приблизительно в 3-10 раз большей активностью в отношении андрогенного рецептора, участка действия андрогенных гормонов), поэтому 5альфа-редуктаза может рассматриваться для усиления андрогенного действия тестостерона в тех тканях, где он находится. Финастерид, 4-азастероид и аналог тестостерона, действует как мощный и конкретный, конкурентный ингибитор одного из двух подтипов 5альфа-редуктазы, в частности, изофермента типа II. Иначе говоря, он связывается ферментом и предотвращает метаболизм эндогенных субстратов, таких как тестостерон. 5альфа-редуктазы типа I и II являются причиной примерно одной трети и двух третей системного производства ДГТ, соответственно. Другие субстраты 5a-редуктазы включают прогестерон, андростендион, эпи-тестостерон, кортизол, альдостерон и дезоксикортикостерон. Неизвестен полный физиологический эффект от их восстановления, однако он, вероятно, связан с их выделением или сам по себе является физиологическим. Помимо того, что препарат действует как катализатор в ограничении скорости реакции восстановления тестостерона, изоформы I и II фермента 5альфа-редуктазы восстанавливают прогестерон до дигидропрогестерона (ДГП) и дезоксикортикостерон до дигидродеоксикортикостенора (ДГДОК). In vitro и животные модели показывают, что последующее 3альфа восстановление ДГТ, ДГП и ДГДОК приводит к созданию стероидных метаболитов, воздействующих на функционирование мозга за счет повышения -ингибирования кислоты. Эти нейроактивные стероидные производные увеличивают уровень на ГАМК (А) рецепторах и оказывают противосудорожное, антидепрессивное и анксиолитическое действие, а также воздействуют на поведение, связанное с сексом и алкоголем. 5альфа-дигидрокортизол из внутриглазной жидкости синтезируется в хрусталиках, и сам может участвовать в производстве внутриглазной жидкости. Аллопрегнанолон и ДГДОК являются нейростероидами, причем последний может влиять на восприимчивость животных к эпилепсии. 5альфа-дигидроальдостерон является мощным антидиуретическим средством, хотя он и отличается от альдостерона. Его формирование в почках повышается за счет ограничения пищевой соли, что предполагает, что натрий можно сохранить следующим образом:

Субстрат + НАДФН + Н + → 5альфа -подложка + NADP +

5альфа-ДГП является одним из основных гормонов в кровотоке у женщин с нормальным циклом и у беременных женщин. При ингибировании 5-альфа-редуктазы Финастерид предотвращает образование тестостерона в ДГТ при помощи изофермента типа II, что приводит к снижению уровней ДГТ в сыворотке крови примерно на 65-70%, и к повышению уровней ДГТ в простате до 85-90%, где доминирует экспрессия изофермента типа II. В отличие от двойных ингибиторов обоих изоферментов 5альфа-редуктазы, которые могут снижать уровни ДГТ во всем организме более чем на 99%, Финастерид не способен полностью подавлять производство ДГТ, поскольку он не может оказывать значительного ингибирующего действия на изофермент типа I 5альфа-редуктазы, обладая в 100 раз меньшим сродством к I по сравнению с II. В дополнение к блокированию изофермента типа II, Финастерид конкурентно ингибирует изофермент 5бета-редуктазы типа II, однако не считается, что это влияет на метаболизм андрогенов. Блокируя производство ДГТ, Финастерид снижает активность андрогенов в коже головы. В предстательной железе ингибирование 5альфа-редуктазы уменьшает объем предстательной железы, снижая развитие доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и риск рака простаты. Ингибирование 5альфа-редуктазы также уменьшает вес придатка яичка, снижает подвижность и изменяет нормальное расположение сперматозоидов в придатках. Причина возникновения связанных с настроением и сексуальных побочных эффектов ДГТ и нейроактивные стероиды (НАС), такие как аллопрегнанолон (АЛЛО) и тетрагидродеоксиортикостерон (ТГДОК), являются мощными положительными аллостерическими модуляторами ГАМК-рецептора (воздействуя на те же участки, что и вещества, вызывающие эйфорию и анксиолитические препараты, такие как бензодиазепины и алкоголь), и представляют собой важные эндогенные нейрорегуляторы, обладающие мощным антидепрессивным и анксиолитическим действием, а также играющие положительную роль в половом функционировании. Их биосинтез зависит от обеих изоформ 5альфа-редуктазы. Финастерид снижает их образование в организме. Этот эффект Финастерида является вероятной причиной эмоциональных и сексуальных побочных эффектов, связанных с препаратом. Кроме того, поскольку сюда вовлечен не только ДГТ, но и НАС, потенциально можно также объяснить тот факт, что эффекты, связанные с настроением и тревожностью, наблюдаются не только у мужчин, но и у женщин.

Формы выпуска

Торговые наименования включают Пропеция и Проскар, которые, во-первых, применяются для лечения мужского облысения, а, во-вторых – для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), и оба являются продуктами Merck&Ко. Пропеция содержит 1 мг Финастерида, а Проскар – 5 мг. Патент компании Merck на Финастерид для лечения ДГПЖ истек 19 июня 2006 года. Компания Merck получила отдельный патент на использование Финастерида для лечения мужского облысения. Этот патент истекает в ноябре 2013 года. Исследования показали, что доза Финастерида, необходимая для лечения мужского облысения, составляет менее 1 мг. В FDA были поданы петиции по поводу пересмотра утвержденных дозировок в свете статистических данных и наличия возможных долгосрочных рисков. Однако FDA заявило, что имеются результаты исследования, где при дозе в 1 мг по сравнению с 0,2 мг, было продемонстрировано усиление эффекта без дополнительных рисков. В том же исследовании также был сделан вывод, что дозы 0,01 мг в день оказались неэффективными в лечении облысения. Финастерид является липофильным веществом. Не так давно началась разработка липосомальной системы Финастерида для местного применения. Формулы для местного применения могут оказывать некоторое влияние на обращение андрогенных эффектов на волосяные фолликулы, а также на гирсутизм. В более поздних исследованиях рассматривались микроэмульсии и жидкокристаллические наночастицы Финастерида для местного применения. В последнем случае добавление глицерина, пропиленгликоля и полиэтиленгликоля 400 повышало проникновение Финастерида, в то время как добавление олеиновой кислоты вызывало снижение этого проникновения. Финастерид для местного применения в сочетании с миноксидилом является более эффективным, чем миноксидил в отдельности. В малых исследованиях Финастерид для местного применения в комбинации с другими препаратами также был признан эффективным. Поверхностно-активные вещества могут способствовать местному проникновению препарата. Свою эффективность также показал Финастерид в виде геля для местного применения.

История

В 1974 году Джулианна Императо-МакГинли из Cornell Medical College в Нью-Йорке приняла участие в конференции по врожденным дефектам. Она сообщила о группе детей, юношей и девушек на Карибских островах, с неопределенным полом при рождении, и изначально воспитывавшихся как девочки. Однако с возрастом у этих девочек развивались внешние мужские половые органы и после наступления половой зрелости проявлялись другие характерные мужские признаки. Исследовательская группа обнаружила, что эти дети имели общую генетическую мутацию, в результате чего наблюдался дефицит фермента 5альфа-редуктазы и мужского гормона (ДГТ), который, как выяснилось, этиологически отвечает за нарушения в развитии мужских половых органов. После созревания у этих людей наблюдались меньшие размеры простаты, недоразвитость простаты, а также отсутствие мужского облысения. В 1975 году копии презентации Императо-МакГинли были замечены П. Роем Вагелосом, который в то время отвечал за базовые исследования Merck. Ученого заинтересовал факт, что снижение уровня ДГТ приводит к уменьшению простаты. Доктор Вагелос приступил к созданию препарата, который мог бы имитировать состояние, наблюдаемое у этих детей, с целью лечения пожилых мужчин, страдающих от доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В 1992 году Финастерид (5 мг) был одобрен FDA США для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), и продается Merck под торговой маркой Проскарa. В 1997 году Merck удалось получить одобрение FDA для второго указания для Финастерида (1 мг) для лечения облысения по мужскому типу, известного на рынке под торговой маркой Пропеция.

Доступность:

Финастерид - препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы. Отпускается из аптек по рецепту врача.

Примечания

До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта лечения финастеридом пациентов, у которых диагностирован рак предстательной железы. Перед началом приема препарата и во время лечения рекомендуется проводить исследования с целью исключения рака предстательной железы. Это связано с тем, что финастерид, вызывает снижение концентрации простатического специфического антигена (ПСА) в сыворотке пациентов приблизительно на 50% и может маскировать действительную повышенную концентрацию этого антигена. Препарат не оказывает существенного влияния на соотношение свободного ПСА и общего ПСА. У пациентов, принимавших финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.

Мужчины, согласно медицинской статистике, по сравнению с женщинами в большей степени подвержены развитию облысения. Основная причина потери шевелюры — неправильное продуцирование мужских гормонов. Главный гормон из группы андрогенов — тестостерон.

Мужские гормоны способствуют стимулированию роста костей и мускул, волос на лице, туловище, а также голове. Но бывают случаи, когда они оказывают пагубное воздействие на рост шевелюры. В дермальных клетках лобной области, а еще темени, тестостерон подвергается действию фермента, превращающего его в иное гормоноподобное вещество. Именно оно провоцирует торможение роста волос, а также развитие облысения.

В борьбе с мужским облысением сегодня используют самые разные препараты, составы. Однако, одним из самых эффективных средств в борьбе с выпадением по праву считается Финастерид для волос.

Терапия поредения шевелюры должна быть своевременной и целесообразной. Только так можно избавиться от эстетической проблемы, а еще комплексов, связанных с ней. Однако, чтобы лечение было действенным, а применяемый препарат принес максимальную пользу, прежде чем начать его применение, следует проконсультироваться у специалиста.

Как работает средство

Лекарство способствует блокировке новообразовавшегося гормона, а также понижению его содержания на 70%. Следует понимать, что Финастерид для волос не способен устранить первопричину патологии, однако он помогает в блокировке пагубного воздействия гормона. Именно по этой причине после прекращения употребления средства, шевелюра может снова поредеть в течение года.

Поэтому с целью сохранения волос, необходимо употреблять состав постоянно. Средство способствует блокировке воздействия гормона сразу после применения. Однако для появления новой растительности необходимо время. Здоровые новые волосы отрастают примерно на один сантиметр — за 30 дней. Видимого результата можно достичь спустя полгода.

Бывает, что шевелюра отрастает за несколько месяцев. Но это все индивидуально и зависит от особенностей организма. Если после продолжительного приема Финастерида для волос — в течение года и более, эффекта не видно, нужно прекратить его употребление, после чего воспользоваться иным составом. Однако, чаще всего препарат помогает мужчинам бороться против облысения. Согласно проведенным исследованиям, положительного результата достигли более 80% представителей сильного пола. Шевелюра стала расти активнее, в частности в области темени.

Существует несколько аналогов Финастерида. Это и препараты со схожим принципом действия и аналогичным составом. Часто назначается использование Пропеции, Миноксидила и Финпеции.

Финастерид является ингибитором 5-альфа-редуктазы. Действующее вещество лекарства — финастерид. Помимо него состав наделен магния стеаратом, кросповидоном, лактозой, повидоном.

Продолжительность приема

Препарат не излечивает недуг полностью. Он лишь способствует обереганию волосяных фолликулов от воздействия дигидротестостерона.

С целью замедления патологического процесса лекарство следует принимать постоянно.

Лекарство не рекомендовано к приему представительницам прекрасного пола. Нельзя давать его детям. Противопоказан прием состава людям с наличием индивидуальной непереносимости, а также страдающим обструкцией мочевыделительных путей, раком простаты, а еще сбоями в функционировании печени.

Помимо этого, запрещено контактировать с лекарством, даже прикасаться к нему женщинам в период вынашивания плода и грудного вскармливания. Это может пагубно сказаться на развитии плода.

Побочные действия

Побочные эффекты, так же как передозировка препаратом — явление редкое. Если принимать состав согласно аннотации, не злоупотреблять им, он принесет организму исключительную пользу. Однако появление побочных действий не исключено. Это может быть обусловлено, как восприимчивостью организма или индивидуальными особенностями, так нецелесообразным употреблением состава. Побочные эффекты, согласно отзывам пациентов, выражены слабо и быстро проходят.

Прием Финастерида для волос может сопровождаться:

• реакциями повышенной чувствительности: отечностью губ, появлением сыпных элементов;
• понижением полового влечения;
• ухудшением потенции;
• трудностями с эрекцией.

Finasteride: когда можно ощутить результат, цена и аналоги, почему средство противопоказано женщинам

Первые результаты после употребления лекарства, а именно признаки, что волосы восстанавливаются, можно ощутить по истечении двух-трех месяцев после начала приема Finasteride.

Как правило, сначала волоски будут обесцвеченными и тонкими. Лишь со временем они потемнеют, а также станут более толстыми. Окончательный результат можно ощутить по истечении года постоянного употребления таблеток с действующим веществом финастерид. Максимальных результатов можно достичь, принимая состав в течение двух лет.

Согласно результатам многочисленных исследований, Finasteride — безопасное и эффективное средство, помогающее в борьбе с таким недугом как облысение. Кроме этого, препарат способствует как прекращению поредения шевелюры, так улучшению ее состояния.

Сколько стоит лекарство

Приобрести состав можно как в аптеке, так интернет магазине. Позволить себе купить медикамент может каждый. Его средняя стоимость — 900 рублей. Только стоит быть максимально внимательным и осторожным при покупке средства через интернет, так как существует риск приобретения подделки. Чтобы не попасть на уловки недобросовестных реализаторов, заказывать состав предпочтительно у хорошо зарекомендовавшего себя продавца.

Аналоги

Существует много аналогичных средств. Это либо препараты, обладающие схожим воздействием, либо составы на основе финастерида. Форма выпуска лекарств — таблетки.

Часто назначается прием таких аналогов Finasteride:

• Финаста, стоит 800 рублей;
• Альфинала — 770 рублей;
• Простерида — 650 р;
• Пенестара — 850 р.

Как принимать лекарство

Употребляется состав вне зависимости от трапезы. Рекомендованная дозировка — 5 мг в день. Таблетку не нужно разжевывать или раскусывать, ее глотают целиком, запивая водой.

Принимается состав на постоянной основе, каждодневно. При пропуске употребления таблетки не стоит пить двойную дозировку. Это не принесет положительного эффекта, а лишь может навредить. Продолжать лечение необходимо по обычной схеме.

Почему препарат противопоказан к приему женщинам

Средство не рекомендовано к применению при выпадении волос у женщин. Обусловливается это повышенным риском появления побочных эффектов. Более того, Finasteride противопоказан к употреблению женщинам детородного возраста. Прием лекарства при беременности чреват критическими последствиями, в частности нанесением огромного вреда плоду, а также рождением малыша с большим количеством отклонений.

Можно ли пить препарат мужчине, который планирует зачать ребенка

Средство оказывает негативное воздействие исключительно на организм беременной женщины и плод. Потому оно противопоказано девушкам, а также женщинам детородного возраста.

Что касательно мужчин, то употребление лекарства никаким образом не сказывается на способности зачать здорового ребенка. Для беспокойства по этому поводу не должно быть никаких причин. Лекарство проникает в семенную жидкость в незначительной дозе, абсолютно не вредящей будущему малышу.

Эффективность Финастерида

Препарат доказал свою действенность. Это подтверждают отзывы пациентов и результаты исследований. Применение состава способствует: прекращению прогрессирования патологии, восстановлению растительности, увеличению объема шевелюры, ее оздоровлению.

Средство действенно, но для того, чтобы заново не столкнуться с проблемой, пить таблетки нужно постоянно. Только так можно сохранить результат и предотвратить дальнейшее прогрессирование андрогенной и иных форм алопеции.

Одной из существующих форм облысения у мужчин является андрогенная, или андрогенетическая. Это наиболее распространенный , который сложно поддается лечению и вызывает у больного психологическое расстройство, способствуя впоследствии ухудшению качества его жизни.

Для борьбы с андрогенной алопецией был разработан и введен в действие препарат “Финастерид” – эффективное и безопасное средство, предназначенное для многолетнего пользования.

Немного об андрогенной алопеции

Развивается по причине нарушенной регуляции функции волосяного фолликула со стороны определенных гормонов.

Известно, что основным гормоном, относящимся к группе андрогенов, является тестостерон, действие которого направлено на формирование таких характеристик организма мужчины, как:

• поддержание роста мышц и костей;
• стимулирование роста волос на голове, теле и лице.

Однако у большинства мужчин андрогены оказывают на волосы лобной и теменной частях головы противоположное действие. Подвергаясь действию 5α-редуктазы 2 типа, тестостерон превращается в дигидротестостерон, более сильный гормон, который и тормозит работу волосяных фолликул, способствуя их отмиранию и дальнейшему облысению. Именно поэтому данный вид облысения принято называть андрогенным, который встречается у большинства представителей мужского пола.

Что представляет собой препарат “Финастерид”?

Финастерид” представляет собой единственный препарат для внутреннего применения и был одобрен со стороны американского контролирующего органа FDA в качестве средства, предназначенного для лечения и борьбы с андрогенной алопецией у мужчин. В самом начале данный препарат выпускался под названием “Проскар”, был разработан и предназначен для борьбы с такими заболеваниями, которые напрямую связаны с предстательной железой.

Однако те пациенты, которые страдали параллельно андрогенным облысением, по мере пользования “Проскаром” стали замечать уникальный “побочный эффект” – волосы переставали выпадать, а через определенное время наблюдался рост новых.

Сей факт послужил толчком к проведению специалистами компании комплексных клинических исследований. По результатам исследований было принято решение о переработке препарата, имеющая новое название, в состав которого входил действующий компонент финастерид (дозировка – 1 мг). Уже с 1997 года “Финастерид” (имеющий другое название – “Пропеция”) выпускается для лечения андрогенной алопеции.

Принцип действия препарата

Областью применения препарата являются: макушка, средняя область головы, передняя линия волос, наиболее подверженные андрогенной алопеции участки кожи головы. Отмечено, что первые результаты наблюдаются уже 4 месяца после регулярного применения средства.

Действие “Финастерида” обусловлено максимальным воздействием активного компонента на волосяные фолликулы, благодаря блокировке работы 5α-редуктазы 2 типа.

В самом начале лечения вновь растущие волосы бывают тонкими, бесцветными и безжизненными. В дальнейшем они утолщаются, постепенно приобретая здоровый вид. Уже через два года его регулярного применения можно наблюдать максимальный эффект.

Считается, что пациент может продолжить лечение “Финастеридом”, если наблюдается эффект от применения. Если же через год после интенсивного использования эффекта не наблюдается, значит, препарат не подлежит дальнейшему применению.

Так как препарат действует лишь на активность 5α-редуктазы, то после прекращения лечения “Финастеридом” возможно выпадение выросших волос с последующим прогрессированием процесса облысения. Поэтому “Финастерид” показан для постоянного применения теми пациентами, у которых не наблюдаются какие-либо противопоказания и чувствительность к активному компоненту.

Инструкция по применению

Если пациент имеет дело с таблетками, то рекомендуемая доза должна составлять 1 таблетку в день. В случае с лосьоном средство применяется два раза в день (утром и вечером), наносится на кожу головы непосредственно.

Существуют ли противопоказания к применению?

“Финастерид” обладает рядом противопоказаний, которые следует принять во внимание. Одно из главных ограничений обусловлено наличием у пациента аллергической реакции на действующее вещество препарата. При употреблении препарата наблюдается уменьшение концентрации химического вещества ПСА, который отражает работу предстательной железы. В случае назначения врачом сдачи анализа на ПСА, следует сообщить ему о приеме препарата.

Кроме того, активное вещество может отрицательно сказаться на развитие и нормальное формирование плода, поэтому пациенту не рекомендуется становиться донором крови во избежание возможного переливания крови беременной женщине. Если пациент планирует зачать ребенка, ему следует прекратить прием препарата за три месяца до зачатия.

Побочные эффекты от применения

При регулярном использовании “Финастерида” возможны некоторые побочные эффекты, характеризующиеся:

• снижением либидо (полового влечения);
• затруднением эякуляции;
• эректильной дисфункцией;
• уменьшением количества спермы;
• болью в яичках.

Указанные эффекты наблюдались только у 2% пациентов. У многих пациентов данные эффекты проходили даже после продолжения использования препарата.

Аналогичные эффекты могут наблюдаться и при местном использовании “Финастерида”. Причиной служит частичное попадание препарата в общий кровоток. При возникновении не специфичных для пациента эффектов рекомендуется прекратить применение препарата или обратиться к специалисту.

Что следует знать о препарате?

Максимальный эффект о применения препарата следует ожидать на раннем этапе развития андрогенной алопеции. В более запущенных случаях ожидаемый результат снижается.

“Финастерид” предназначен только для мужчин и не рекомендуется для приема женщинами.

Беременным женщинам строго запрещается “Финастерид”, им следует избегать прямого контакта с препаратом во избежание развития у зародыша врожденных дефектов.

Одна покрытая оболочкой таблетка Финастерида содержит 5 мг одноименного активного вещества.

Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, лаурилмакроголглицериды, стеарат магния, лактоза, крахмала натрия, микрокристаллическая целлюлоза, синяя оболочка Opadry.

Форма выпуска

Синие двояковыпуклые таблетки круглой формы с гравировкой «F5» на одной стороне.

• 10 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
• 14 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.
• 7 таких таблеток в контурной упаковке; одна, две, три или четыре упаковки в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Обладает антиандрогенным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Финастерид – это гормональный лекарственный препарат, синтетический селективный блокатор 5α-редуктазы второго типа.

5α-редуктаза второго типа является внутриклеточным энзимом, который трансформирует в обладающий большей активностью андроген дигидротестостерон . При аденоме простаты ее увеличение напрямую зависит от трансформации тестостерона в дигидротестостерон в тканях железы.

Финастерид эффективно понижает как свободный, так и тканевой дигидротестостерон . Не проявляет тропности к андрогенным рецепторам, не обладает другим гормональным действием.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из кишечника. Абсорбция завершается примерно через 7 часов после. Биодоступность составляет в среднем 80%. Максимальная концентрация в циркулирующей крови фиксируется через 1-2 часа.

93% молекул реагирует с белками плазмы. Средство проходит сквозь гематоэнцефалический барьер при приеме в течение 7-10 суток. Метаболизируется в печени с образованием пяти метаболитов, два из которых проявляют активность.

Период полувыведения – около шести часов. Приблизительно 39% выпитой дозы выделяется в виде производных с мочой, оставшаяся часть выделяется с фекалиями.

Показания к применению

• (для уменьшения ее размеров);
• необходимость улучшения отхождения мочи и снижения симптомов гиперплазии;
• необходимость уменьшения вероятности развития , которая требует катетеризации либо хирургического вмешательства.

Противопоказания

• сенсибилизация к Финастериду;
• рак простаты ;
• обструктивная уропатия;
• не используется у женщин и детей.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы иммунитета : реакции гиперчувствительности.
• Психические реакции : ослабление либидо.
• Реакции со стороны системы кровообращения : пальпитация.
• Реакции со стороны системы пищеварения : активация печеночных ферментов.
• Реакции со стороны кожи : , .
• Реакции со стороны молочных желез и половой системы : , нарушение эякуляции, гинекомастия, боль в яичках, снижение объема эякулята.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для больных с различными формами подбора дозы не требуется, поскольку исследования фармакокинетики не выявили изменений у Финастерида в данной ситуации.

Для пожилых людей нет необходимости в осуществлении подбора дозы, хотя исследования фармакокинетики указывают на то, что выделение препарата у лиц старше 70 лет несколько понижается.

Передозировка

Пациенты принимали однократную дозу препарата до 400 мг и регулярные дозы до 80 мг в сутки в течение трех месяцев без возникновения нежелательных эффектов.

Взаимодействие

При совместном применении с ингибиторами АПФ, нитратами, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, НПВС, блокаторами H2-рецепторов, диуретиками, блокаторами ГМГ-КoA-редуктазы, бензодиазепинами и хинолонами не выявлено значимого взаимодействия.